Effeithiau ffarmacolegol Aniracetam
Cyffuriau metaboleiddio celloedd yr ymennydd tebyg i rai amrwd
Mae Aniracetam, a elwir hefyd yn aniracetam, yn perthyn i'r dosbarth racetam o gyffuriau metaboleiddio celloedd yr ymennydd ynghyd â piracetam a nafetilacetam. Mae'r dosbarth hwn o gyffuriau yn gwella gweithgaredd ffosffolipas intrasynaptig niwronaidd ac yn cynyddu ffurfio a chludo ATP yn yr ymennydd, yn cynyddu synthesis protein a RNA, yn hyrwyddo defnydd yr ymennydd o asidau amino, ffosffolipidau, glwcos ac ocsigen, ac yn cynyddu adweithedd, cyffroedd a chof y claf. . Mae gan Aniracetam effeithiau cryfach na piracetam ac effeithiau andwyol ysgafnach.
Effeithiau ffarmacolegol
Mae Aniracetam yn ddeilliad cylchol o asid -aminobutyric, sy'n gyffur gwella gweithrediad yr ymennydd. Gall weithredu'n ddetholus ar y system nerfol ganolog trwy'r rhwystr gwaed-ymennydd. Mae'n cael effaith actifadu ar fetaboledd celloedd yr ymennydd ac effaith amddiffynnol ar gelloedd nerfol. Gall hefyd gynhyrchu effeithiau pro-ddeallusol trwy effeithio ar y system derbynyddion glwtamad. Mae hefyd yn gwella ymwrthedd cortigol i hypocsia ac yn atal dysgu a diffygion cof a achosir gan gemegau amrywiol, hypercapnia, scopolamine neu electroshock. Nid oes ganddo unrhyw effaith tawelydd neu symbylydd, ac nid oes unrhyw effaith vasodilator. Mae arbrofion anifeiliaid wedi profi bod y cynnyrch hwn yn cael effaith hyrwyddo dda ar y broses atgynhyrchu cof o ddysgu gwahaniaethu mewn llygod mawr arferol, yn gallu gwrthsefyll colli cof a achosir gan hypocsia, a gall wella'r nam cof a achosir gan rai rhesymau yn effeithiol.
Arwyddion
Defnyddir yn glinigol ar gyfer trin dysgu ysgafn a chymedrol, cof a chamweithrediad gwybyddol dementia fasgwlaidd a chlefyd Alzheimer. Fe'i defnyddir hefyd ar gyfer colli cof ar ôl strôc, nam ar y cof anfalaen mewn pobl ganol oed a'r henoed, a phlant ag oedi wrth ddatblygu'r ymennydd.
Ffarmacokinetics
Mae'r llenyddiaeth yn adrodd bod y cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym ar ôl ei roi trwy'r geg mewn llygod mawr, gyda chrynodiadau gwaed brig mewn 20-40 munud. Mae'r cyffur yn cael ei ddosbarthu'n bennaf yn y llwybr gastroberfeddol, yr arennau, yr afu, yr ymennydd a gwaed, ac ar ôl 24 awr, mae 77 y cant -85 y cant yn cael ei ysgarthu yn yr wrin a 4 y cant yn y feces. Y prif fetabolion mewn wrin yw: asid Np-methoxybenzoylaminobutyric a 5-hydroxy-2-pyrrolidinone). Dynol: Ar ôl amsugno llafar, mae hanner oes dileu'r cyffur gwreiddiol yn y gwaed yn 20-30 munud ar gyfartaledd, ac mae'n anodd mesur y crynodiad gwaed ar ôl 2 awr.
Adweithiau niweidiol
Mae adweithiau niweidiol yn brin, weithiau ceg sych, anorecsia, rhwymedd, pendro, syrthni, yn diflannu ar ôl i'r cyffur ddod i ben.
Rhagofalon
(1) Dylid addasu'r dos a weinyddir yn briodol ym mhresenoldeb annormaleddau swyddogaeth yr afu sylweddol.
(2) Gall y cynnyrch hwn waethygu symptomau chorea Huntington.
(3) Mae'r cynnyrch hwn yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion sydd ag alergedd iddo neu na allant oddef cyffuriau eraill sy'n seiliedig ar pyrrolidone.
(4) Yr ystod defnydd diogel a argymhellir ar gyfer y cynnyrch hwn yw 0.3~1.8g/d.
Priodweddau cemegol
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 ar lafar.
Defnyddiau
Mae Aniracetam yn ddeilliad o piracetam, sy'n -lactone Gall basio'r rhwystr gwaed-ymennydd a gweithredu'n ddetholus ar y system nerfol ganolog a meinwe'r ymennydd i wella swyddogaeth yr ymennydd a'r cof, ac mae ganddo'r swyddogaeth o hyrwyddo a gwella cof. O'i gymharu â piracetam, mae ganddo fanteision gweithredu cryf, cychwyn gweithredu cyflym a gwenwyndra isel. Mae arbrofion anifeiliaid wedi profi ei fod yn cael effaith hyrwyddo dda ar broses atgenhedlu cof o ddysgu gwahaniaethol mewn llygod mawr arferol, yn gallu gwrthsefyll colli cof a achosir gan hypocsia, a gall wella'n effeithiol nam ar y cof a achosir gan rai rhesymau. Fe'i defnyddir yn glinigol ar gyfer trin dementia henaint, colli cof ar ôl clefyd serebro-fasgwlaidd a cholli cof yn ystod oedran canol a hen.
