Atodiad Artemisinin

beth yw powdr artemisinin?

Mae Artemisinin yn gyfansoddyn organig gyda fformiwla foleciwlaidd o C15H22O5 a màs moleciwlaidd cymharol o 282.34.

Mae artemisinin yn grisial di-liw tebyg i nodwydd gyda phwynt toddi o 156-157 gradd . Mae'n hawdd hydawdd mewn clorofform, aseton, asetad ethyl a bensen, hydawdd mewn ethanol ac ether, ychydig yn hydawdd mewn ether petrolewm oer, a bron yn anhydawdd mewn dŵr. Oherwydd ei grŵp peroxy arbennig, mae'n ansefydlog yn thermol ac yn hawdd ei ddadelfennu gan lleithder, gwres a lleihau sylweddau.

Artemisinin yw'r cyffur mwyaf effeithiol ar gyfer trin ymwrthedd i gyffuriau malaria. Therapi cyfuniad â chyffuriau sy'n seiliedig ar artemisinin hefyd yw'r ffordd fwyaf effeithiol a phwysig o drin malaria ar hyn o bryd. Ond yn ystod y blynyddoedd diwethaf, gyda dyfnhau ymchwil, mae mwy a mwy o effeithiau eraill artemisinin wedi'u darganfod a'u cymhwyso, megis gwrth-tiwmor, trin gorbwysedd ysgyfeiniol, gwrth-diabetes, embryotoxicity, gwrth-ffwngaidd, rheoleiddio imiwnedd, gwrth- firaol, gwrthlidiol, ffibrosis gwrth-pwlmonaidd, gwrthfacterol, effeithiau cardiofasgwlaidd ac effeithiau ffarmacolegol eraill.

Manylion:

Enw: Artemisinin

Fformiwla gemegol: C₁₅H₂₂O₅

Pwysau moleciwlaidd: 282.34

CAS:63968-64-9

Ymdoddbwynt: 156-157 gradd

Hydoddedd dŵr: bron yn anhydawdd

Dwysedd: 1.3 g/cm³

Ymddangosiad: grisial nodwydd di-liw

Cymhwysiad "trin malaria, gwrth-diwmor, trin gorbwysedd yr ysgyfaint, gwrth-diabetes, ac ati.

Meysydd cais:

O ran artemisinin, bydd pobl yn meddwl yn gyntaf am ei swyddogaeth gwrth-falaria. Mae WHO yn credu mai artemisinin yw'r cyffur sy'n cael yr effaith orau wrth drin ymwrthedd i gyffuriau malaria. Y therapi cyfuniad sy'n seiliedig ar gyffuriau artemisinin hefyd yw'r driniaeth gyfredol ar gyfer malaria. y moddion mwyaf effeithiol a phwysig. Fodd bynnag, yn ystod y blynyddoedd diwethaf, gyda dyfnhau ymchwil, mae mwy a mwy o effeithiau eraill artemisinin wedi'u darganfod a'u cymhwyso, megis gwrth-tiwmor, trin gorbwysedd ysgyfeiniol, gwrth-ddiabetes, embryotoxicity, gwrth-ffwngaidd, rheoleiddio imiwnedd, ac ati. .

gwrth-falaria

Mae malaria (a elwir yn gyffredin yn: annwyd swinging a chlefyd y dwymyn) yn glefyd heintus a gludir gan bryfed, sy'n glefyd heintus a achosir gan lyngyr heintiedig yn brathiad y corff dynol. symptom. Gellir trin malaria i raddau, diolch i artemisinin. Mae'r bond peroxy yn y strwythur artemisinin yn ocsideiddiol ac mae'n grŵp hanfodol ar gyfer antimalarial. Y mecanwaith gweithredu yw bod y radicalau rhydd a gynhyrchir gan artemisinin yn y corff yn cyfuno â'r protein malaria i newid strwythur cellbilen Plasmodium. Ar ôl i'r radicalau rhydd rwymo i'r protein malaria, bydd pilen ddwbl y mitocondria yn byrstio ac yn y pen draw yn disgyn, gan arwain at ddinistrio strwythur cellog a swyddogaeth y parasit malaria, ac ar yr un pryd, bydd y cromatin yn y cnewyllyn. hefyd yn cael ei effeithio i raddau. Ar y llaw arall, asidau amino yw'r sylweddau sylfaenol sy'n ffurfio proteinau, ar ôl gweithredu artemisinin. Mae'r nifer sy'n derbyn isoleucine gan y paraseit malaria yn cael ei leihau, gan arwain at rwystro synthesis proteinau parasitiaid. Gall Artemisia annua nid yn unig ladd parasitiaid pathogenig, ond mae ganddo hefyd effaith gwrth-schistosomiasis, trin haint Toxoplasma gondii, effaith gwrth-Pneumocystis carinii, effaith gwrth-coccidial ac yn y blaen. Mae treialon clinigol wedi dangos nad yw artemisinin a'i ddeilliadau wedi canfod unrhyw sgîl-effeithiau arwyddocaol wrth drin malaria.

Antitumor

Tiwmorau malaen yw'r lladdwr mwyaf blaenllaw sy'n peryglu iechyd pobl. Os na chaiff ei drin mewn pryd, bydd yn peryglu bywyd. Mae arbrofion in vitro yn dangos y gall dos penodol o artemisinin gymell apoptosis o gelloedd canser yr afu, celloedd canser y fron, celloedd canser ceg y groth a chelloedd canser eraill, ac atal twf celloedd canser yn sylweddol. Mae astudiaethau wedi canfod y gall artemisinin reoleiddio mynegiant cyclin mewn celloedd tiwmor, gwella effaith CKIs, ac arwain at arestiad cylchred celloedd tiwmor; neu arwain at apoptosis ac atal angiogenesis tiwmor i wrthsefyll achosion a datblygiad tiwmorau. Triniaeth lewcemia ag artemisinin yw gweithredu ar gellbilen celloedd lewcemia, cynyddu athreiddedd y bilen, newid y pwysedd osmotig, ac arwain at gynnydd yn y crynodiad o ïonau calsiwm yn y celloedd, a all actifadu calpain ac achosi y gellbilen i fyrstio. Ar yr un pryd, mae'n cyflymu rhyddhau sylweddau apoptotig ac yn cynyddu cyfradd apoptosis.

Trin gorbwysedd ysgyfeiniol

Mae gorbwysedd rhydwelïol pwlmonaidd (PAH) yn gyflwr pathoffisiolegol a nodweddir gan ailfodelu rhydwelïol ysgyfeiniol a phwysedd rhydwelïol pwlmonaidd uwch i derfyn penodol, a all fod yn gymhlethdod neu'n syndrom. Artemisinin ar gyfer trin gorbwysedd rhydwelïol pwlmonaidd: Yn lleihau pwysedd rhydwelïol ysgyfeiniol mewn cleifion â PAH trwy ymledu pibellau gwaed, gan wella symptomau. Dywedodd Zaiman et al. Canfuwyd bod gan artemisinin effeithiau gwrthlidiol, ac mae artemisinin a'i sylweddau craidd yn cael effeithiau ataliol ar amrywiaeth o ffactorau llidiol, a gallant hefyd atal cyfryngwyr llidiol rhag cynhyrchu ocsid nitrig; mae gan artemisinin effeithiau imiwnofodwlaidd; Mae Feng Yibo et al. Trwy ymchwil arbrofol, canfuwyd y gall artemisinin atal lledaeniad celloedd endothelaidd fasgwlaidd a chelloedd cyhyrau llyfn fasgwlaidd, sy'n chwarae rhan bwysig wrth drin PAH; gall artemisinin atal gweithgaredd metalloproteinases matrics, a thrwy hynny atal ailfodelu fasgwlaidd yr ysgyfaint; Gall artemisinin atal mynegiant cytocinau sy'n gysylltiedig â PAH a gwella ymhellach effaith ailfodelu gwrth-fasgwlaidd artemisinin.

Imiwnomodol

Mae astudiaethau wedi canfod y gall dos artemisinin a'i ddeilliadau atal mitogen lymffocyt T yn well heb achosi sytowenwyndra, a thrwy hynny achosi cynnydd mewn lymffocytau dueg mewn llygod. Mae gan y canfyddiad hwn werth cyfeirio da ar gyfer trin clefydau hunanimiwn a gyfryngir gan lymffocytau T. Mae Artemisia Vinegar yn cael yr effaith o wella imiwnedd amhenodol a gall gynyddu cyfanswm gweithgaredd cyflenwad serwm llygoden. Mae gan Dihydroartemisinin effaith ataliol uniongyrchol ar amlhau lymffocytau B, a thrwy hynny leihau'r secretion o awto-wrthgyrff gan lymffocytau B, gan leihau'r ymateb imiwnedd humoral, ac mae ganddo effaith ataliol benodol ar imiwnedd humoral, gan leihau'r cyfadeiladau imiwnedd Ffurfiant.

Gwrthffyngaidd

Mae effaith gwrthffyngol artemisinin hefyd yn gwneud i artemisinin ddangos gweithgaredd gwrthfacterol penodol. Mae astudiaethau wedi cadarnhau bod y powdr slag a decoction dŵr artemisinin yn cael effeithiau gwrthfacterol cryf ar Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis, a bacilli difftheria. Mae ganddo hefyd effaith gwrthfacterol benodol

Gwrth-diabetig

Efallai y bydd Artemisinin hefyd yn gallu arbed cleifion diabetig, gall artemisinin wneud celloedd alffa sy'n cynhyrchu glwcagon "trawsnewid" celloedd beta sy'n cynhyrchu inswlin. Mae Artemisinin yn rhwymo i brotein o'r enw geffyrin. Mae Gephyrin yn actifadu derbynyddion GABA, y prif switsh mewn signalau celloedd. O ganlyniad, mae adweithiau biocemegol di-rif yn newid, gan arwain at gynhyrchu inswlin.