Linaclotid

Cyflwyniad Cynnyrch

Mae linaclotid, a elwir hefyd yn asetad linaclotid, sy'n enw masnach Linzess, yn strwythur peptid synthetig sy'n cynnwys 14 o asidau amino sy'n gysylltiedig â'r teulu peptid guanosin mewndarddol, a dyma'r unig berfeddol a gymeradwywyd yn glinigol ac sydd ar gael yn glinigol GC-C (guanylate cyclase-C). ) analog agonist o ddosbarth o gyffuriau y gellir eu defnyddio i drin cleifion sy'n oedolion â syndrom coluddyn llidus rhwymedd (IBS-C) a rhwymedd idiopathig cronig (CIC).

 

Llun Cynnyrch a gweithredu

 

Manyleb Cynnyrch

 

Astudiaethau Clinigol
Mewn hap-dreial dwbl-ddall a gynhaliwyd yn glinigol, cafodd cleifion ag IBS-C eu rhoi ar hap i grŵp triniaeth (rhoddwyd linaclotid 290 ug/d) a grŵp plasebo a’u trin am o leiaf 12 wythnos, a dangosodd y canlyniadau fod linaclotid yn fwy. effeithiol o ran poen yn yr abdomen a chynyddu nifer y symudiadau coluddyn hollol ddigymell (CSBMs) yn y cleifion o gymharu â'r grŵp plasebo. Cadarnhawyd diogelwch ac effeithiolrwydd linaclotid mewn cleifion â rhwymedd idiopathig cronig mewn dau dreial clinigol aml-ganolfan dwbl-ddall arall, lle cafodd cleifion eu rhoi ar hap i grŵp plasebo, grŵp linaclotid 145 ug/d neu grŵp linaclotid 290 ug/d. .

Ar ôl 12 wythnos o driniaeth, roedd gan gleifion yn y grŵp linaclotid 145 ug/d nifer sylweddol uwch o symudiadau coluddyn hollol ddigymell na'r rhai yn y grŵp plasebo. Ni ddangosodd y grŵp triniaeth 290 ug/d lawer o welliant mewn canlyniadau clinigol, felly dim ond y dos 145 ug/d a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer trin rhwymedd idiopathig cronig (CIC). Y dos a argymhellir o linaclotid yw 290 ug/d (ar gyfer IBS-C) a 145 ug/d (ar gyfer CIC), a gymerir o leiaf 30 munud cyn pryd cyntaf y dydd. Mae adweithiau niweidiol i linaclotid yn cynnwys dolur rhydd, poen yn yr abdomen a chwydu. Dylid bod yn ofalus mewn cleifion 16 oed ac iau.

 

Camau Ffarmacoleg
Mae linaclotid yn weithydd cyclase C guanylate sy'n clymu i GC-C berfeddol, gan arwain at grynodiadau monoffosffad guanosine cylchol uchel ac allgellog (cGMP). Gall cGMP mewngellol uchel ysgogi secretiad hylif berfeddol a chyflymu tramwy gastroberfeddol, a thrwy hynny gynyddu amlder symudiadau coluddyn. Gall crynodiad cGMP allgellog uchel leihau sensitifrwydd nerfau nociceptive a lleihau poen berfeddol.

 

Ffarmacokinetics
Amsugno: Mae LINZESS wedi'i amsugno'n wael ac mae bio-ar gael ar ôl ei roi trwy'r geg. Roedd crynodiadau linaclotid a'i metabolit gweithredol mewn plasma yn is na'r terfyn meintioli isel (LLOQ) ar ôl rhoi dosau o 145 ug neu 290 ug ar lafar. Felly, ni ellir cyfrifo paramedrau ffarmacocinetig safonol fel arwynebedd o dan y gromlin (AUC), crynodiad uchaf (Cmax), a hanner oes (t½).
DOSBARTHU: O ystyried nad yw crynodiadau gwaed o ddosau llafar o therapi linaclotid yn fesuradwy, disgwylir y bydd linaclotid yn dosbarthu i ychydig o feinweoedd.
Metabolaeth: Mae linaclotid yn cael ei fetaboli yn y llwybr gastroberfeddol trwy golli'r rhan tyrosin terfynol i'w brif fetabolyn gweithredol. Mae linaclotid a'i metabolion yn cael eu diraddio'n broteolytaidd i peptidau llai ac asidau amino sy'n digwydd yn naturiol yn lwmen y coluddyn bach.
Dileu: Ar ôl rhoi 290 ug o LINZESS y dydd i fwydo a chyflymu pynciau am gyfanswm o 7 diwrnod, cafodd peptidau gweithredol eu hadennill mewn samplau ysgarthion, sef tua 5% (ymprydio) ar gyfartaledd a thua 3% (wedi'u bwydo) ac roedd bron pob un ohonynt yn fetabolion gweithredol. .

 

Defnydd a dos
Daw'r cyffur ar ffurf capsiwl ac fe'i gweinyddir ar lafar unwaith y dydd. Mae'n lleddfu symptomau poen a rhwymedd a achosir gan IBS-C, yn ogystal â rhwymedd a symudiadau coluddyn anodd a amlygir mewn cleifion â CIC. Y dos therapiwtig a argymhellir o'r cyffur yw 290 mcg ar gyfer cleifion â syndrom coluddyn llidus rhwym; 145 mcg ar gyfer cleifion â rhwymedd idiopathig cronig. Cymerwch 30 munud cyn pryd cyntaf y dydd.

Rhagofalon
Mae Linzess yn cael ei wrthgymeradwyo mewn cleifion pediatrig 6 oed ac iau. Nid oes angen gwrtharwyddo triniaeth â'r cyffur hwn mewn cleifion pediatrig 6-17 mlwydd oed. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi dangos y gall dosau llygod mawr o oedolion o driniaeth linaclotid achosi marwolaeth mewn llygod mawr ifanc. Hyd yn hyn, nid oes unrhyw astudiaethau peilot wedi'u cynnal mewn cleifion pediatrig. Y sgil-effaith sy'n gysylltiedig â thriniaeth a adroddir amlaf gan Linzess yw dolur rhydd.

 

Cais Cynnyrch

Gellir ei ddefnyddio i drin cleifion sy'n oedolion â syndrom coluddyn llidus rhwymedd (IBS-C) a rhwymedd idiopathig cronig (CIC).

 

Cyflwyno a Phecynnu

Rydym fel arfer yn pecynnu'r PS gyda phowdr bag ffoil 1kg / bag, drwm allforio 25kg / drwm.

Hefyd yn derbyn gwasanaeth addasu yn ôl eich ymholiad.

Wrth ei ddanfon, gallwn ddosbarthu cynnyrch trwy negesydd, ar y môr, mewn awyren, ect.

Mae mwy o fanylion, gwiriwch y llun dilyn er mwyn cyfeirio ato:

 

Os oes gennych unrhyw gwestiwn neu ymholiadTirzepatide, cysylltwch â'n post:info@haozbio.com

Tagiau poblogaidd: linaclotide, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, addasu, cyfanwerthu, prynu, swmp, ansawdd uchel, pris isel, gwasanaeth OEM