Y Dull Defnyddio A Synthesis O Loratadine
Cyffuriau gwrth-alergaidd
Mae Loratadine yn gyffur gwrth-alergaidd a ddefnyddir yn gyffredin, sy'n perthyn i'r ail genhedlaeth o wrthhistaminau tricyclic hir-weithredol. Mae ganddo ddechrau cyflym, effaith gref, ac nid yw'n cynnwys hormonau. Mae'r corff yn amsugno ac yn metabolizes desloratadine mwy gweithredol, sy'n gystadleuol yn atal y derbynnydd histamin H1 ac yn atal symptomau gorsensitifrwydd a achosir gan histamin. Nid oes ganddo unrhyw effeithiau gwrthcholinergig neu ataliol canolog sylweddol. Defnyddir yn glinigol i liniaru symptomau sy'n gysylltiedig â rhinitis alergaidd, megis tisian, trwyn yn rhedeg, a chosi trwynol, yn ogystal â chosi llygaid a theimlad llosgi. Fe'i defnyddir hefyd i liniaru symptomau wrticaria cronig a chlefydau croen alergaidd eraill. Tocsicoleg: Nid oes gan arbrofion anifeiliaid unrhyw effeithiau mwtagenig na teratogenig. Mae adweithiau niweidiol cyffredin yn cynnwys cur pen, syrthni, blinder, ceg sych a golwg aneglur, pwysedd gwaed gostyngol neu uwch, crychguriadau'r galon, syncop, hyperkinesia, newidiadau yng ngweithrediad yr afu, clefyd melyn, hepatitis, necrosis yr afu, colli gwallt, trawiadau, chwyddo'r fron, erythema multiforme, ac adweithiau gorsensitifrwydd systemig. Rhyngweithiadau cyffuriau: Gall cyffuriau sy'n atal swyddogaeth ensymau metaboledd cyffuriau'r afu arafu metaboledd y cynnyrch hwn, fel itraconazole a ketoconazole. Gall cymryd 400mg o ketoconazole bob dydd gynyddu crynodiad plasma'r cynnyrch hwn a'i metabolyn gweithredol, decarboxyethyl loratadine, ond ni welwyd unrhyw newidiadau electrocardiogram. Wedi'i gyfuno â gwrthfiotigau macrolide, gall cimetidine, theophylline, a chyffuriau eraill hefyd atal metaboledd loratadine.
Dull cynhyrchu
Hydoddi 4- (8-chloro-5,6-diamino-11H-benzocycloheptanopyridin-11 is-uned) -1-methylpiperidine mewn tolwen, ychwanegu clorofformat ethyl dropwise, cwblhewch yr adwaith, ychwanegu dŵr, gwahanu'r haen bensen, golchi â dŵr, sychu, a chanolbwyntio dan bwysau llai i gael sylwedd olewog, socian ag ether, ac ail-grisialu i gael loratadine.
Pwrpas
Mae gan gyffuriau gwrth-histamin ddetholusrwydd uchel ar gyfer derbynyddion nerfau ymylol H1, effeithiau cryf, a hyd hir. Mae'n wrthhistamin tricyclic hir-weithredol sy'n atal y derbynnydd histamin H1 yn gystadleuol ac yn atal symptomau alergaidd a achosir gan histamin. Dim effeithiau gwrthcholinergig neu ataliol canolog sylweddol. Fe'i defnyddir i liniaru symptomau rhinitis alergaidd a lleddfu symptomau wrticaria cronig a chlefydau croen alergaidd eraill.
Defnydd a dos
Oherwydd gwahanol ffurflenni a manylebau dos, darllenwch y llawlyfr cyffuriau yn ofalus neu dilynwch gyngor meddygol ar gyfer defnydd a dos.
Adweithiau niweidiol
(1) Llai. Ceg sych achlysurol, cur pen, ac ati.
(2) Dylid lleihau camweithrediad yr afu achlysurol, clefyd melyn, hepatitis, a necrosis yr afu mewn cleifion â nam ar swyddogaeth yr afu.
(3) Erythema multiforme prin ac adweithiau alergaidd systemig.
Gwrtharwyddion
Wedi'i wahardd i'r rhai sydd ag alergedd i'r cynnyrch hwn. Heb ei argymell ar gyfer plant dan 2 oed. Dylai menywod beichiog a llaetha ei ddefnyddio'n ofalus.
Materion sydd angen sylw
1. Dylai cleifion â niwed difrifol i'r afu neu swyddogaeth yr arennau, plant dan 2 oed, menywod beichiog, a menywod llaetha ei ddefnyddio'n ofalus.
2. Os defnyddir loratadine yn barhaus am fwy nag un mis, dylid newid yr amrywiaeth cyffuriau i atal ymwrthedd i gyffuriau.
3. Dylai yfwyr a'r rhai sy'n cymryd cyffuriau gwrthseicotig yn aml gryfhau eu harsylwadau ar gyfer unrhyw waethygu mewn syrthni neu effeithiau ataliol canolog eraill yn ystod y defnydd cychwynnol o loratadine, a rhoi sylw i addasu'r dos, neu roi'r gorau i yfed alcohol a rhoi'r gorau i gyffuriau diazepam yn ystod y feddyginiaeth. cyfnod.
4. Tua 48 awr cyn cynnal prawf croen cyffuriau, dylid rhoi'r gorau i loratadine gan y gall gwrthhistaminau atal neu leihau adweithiau croen cadarnhaol i'r antigen a ddefnyddir.
