Mecanwaith Gweithredu A Chymhwyso Nefiracetam

Nefiracetamyn ddeilliad hydroffobig o piracetam ac yn cael ei syntheseiddio o holl gyfansoddion Racetam piracetam. Defnyddir Nefiracetam yn bennaf i drin clefyd Alzheimer. Yn ogystal â'r holl fecanweithiau a briodolir i Nefiracetam, fe'i hystyrir yn gyffredinol yn sylwedd sy'n gyfrifol am ddarganfod sianeli calsiwm in vivo, yn ogystal ag am drosglwyddo'n anuniongyrchol sylweddau signalau a ddeellir sy'n gweithredu fel agonyddion rhannol ar gyfer y safle rhwymo glycin. y derbynnydd NDMA.

Effaith

Mae Nefiracetam, teclyn gwella gwybyddol (cyffur prospermatotropig) o'r teulu Racetam, yn deillio'n wreiddiol o'r moleciwl rhiant piracetam ond mae'n fwyaf tebyg yn strwythurol i anisetan. Oherwydd bod Nefiracetam ac anisetan yn gyffuriau hydawdd mewn braster. Fe'u defnyddir i wella cof ac anhwylderau gwybyddol. Ni chafodd Nefiracetam untro unrhyw effaith sylweddol ar ansawdd y cof. Gall Nefiracetam effeithio ar ffurfio cof defnydd dyddiol am o leiaf 7 diwrnod, gan ailadrodd tystiolaeth mewn astudiaethau anifeiliaid a dangos yr un effaith mewn pobl. Roedd defnydd hirdymor hefyd yn gysylltiedig â gradd uwch o niwrogenesis na ddigwyddodd yn ystod un derbyniad.

Y mecanwaith gweithredu yw Nefiracetam mewn dwy ffordd fel y'i gelwir. Y cyntaf yw ymestyn agoriadau sianeli calsiwm (sy'n clymu i broteinau PKA a Gi / O) sy'n gwella ymatebion derbynyddion, waeth beth fo'r synapsau. Yr ail lwybr sy'n gysylltiedig â PKC a CAMKII, sydd wedyn yn cwblhau'r ymateb o ganlyniad i dderbynyddion cholinergig (a ddilynir wedyn gan ryddhau'r niwrodrosglwyddyddion mwyaf cyffrous ar y lefel presynaptig, fel nicotin). Mae'r llwybr blaenorol (sianel calsiwm) yn bwysig yn y tymor hir, tra bod y llwybr olaf (PKC / CAMKII) yn cael effaith ar wella signalau niwral a'i drosglwyddo. Gallai mân ffyrdd eraill fod yn weithyddion rhannol o dderbynyddion NDMA sy'n rhwymo glycin (a all wella rhyw lefel o ryngweithio glycin, a thrwy hynny wanhau'r rhyngweithiad), a mwy o gyfathrebu â'r ligand acetylcholine, y derbynnydd acetylcholine mwsg. Mae Nefecittan yn hyrwyddwr gwybyddol sy'n ymestyn gweithrediad calsiwm mewn niwronau actifedig ac yn gwella swyddogaeth y cof trwy gynyddu amlygiad i acetylcholine a glwtamad mewn synapsau.

Cais

Defnyddir Nefiracetam i drin clefyd serebro-fasgwlaidd. Gall wella'r gallu gwybyddol ac atal difrod dysgu a chof trwy weithredu ar y cortecs cerebral. Nid oes ganddo nodweddion agonist derbynnydd muscarinig ac antagonist, ac nid yw ychwaith yn atal gweithgaredd acetylcholinase. Felly, mae ei effeithiau gwrth-anghofio a gwella cof yn digwydd trwy gynyddu rhyddhau acetylcholine yn y cortecs cerebral.